Cabergolina Cos’è, come e quando si assume Controindicazioni
La ripresa di cicli regolari è stata osservata nell’83% di donne precedentemente amenorroiche. In base al monitoraggio dei livelli di progesterone, determinati durante la fase luteale, l’ovulazione si ristabiliva nell’89% delle donne trattate, la galattorrea scompariva nel 90% dei casi trattati. Nel 50-90% dei pazienti sia di sesso femminile https://airsoft-gelaende.eu/steroid-modo-di-comprendere-le-opzioni-di che maschile con micro o macroprolattinoma si evidenziava una diminuzione della massa tumorale.
2 Posologia e modo di somministrazione
Si raccomanda di effettuare un appropriato monitoraggio clinico e diagnostico per lo sviluppo di patologie fibrotiche. • Insufficienza cardiaca, poiché casi di fibrosi valvolare e pericardica si sono spesso manifestati con insufficienza cardiaca. La terapia con cabergolina può provocare ipotensione ortostatica, cioè un calo improvviso della pressione sanguigna in seguito al passaggio da una posizione sdraiata o seduta ad una posizione eretta. Cabergolina riduce le oscillazioni quotidiane nelle funzioni motorie dei pazienti affetti da morbo di Parkinson e sottoposti a trattamento con levodopa/carbidopa. Nei pazienti diagnosticati ex novo, la somministrazione di cabergolina in forma di monoterapia ha dimostrato di produrre miglioramenti clinici in qualche modo inferiori per frequenza rispetto alla terapia con levodopa/carbidopa.
Ulteriori esami come la velocità di eritrosedimentazione (VES) e misurazioni della creatinina sierica devono essere effettuati, se necessario, per supportare una diagnosi di patologia fibrotica. La necessità di ulteriori controlli clinici (ad es. esame obiettivo, che includa un’attenta auscultazione cardiaca, radiografia, TAC) deve essere determinata su base individuale. La velocità di eritrosedimentazione (VES) è aumentata in modo anomalo in associazione a versamento pleurico/fibrosi. Si raccomanda di effettuare un esame radiografico del torace in caso di un aumento anomalo e inspiegato della VES. Informare il medico o il farmacista se si è recentemente assunto qualsiasi altro medicinale, anche quelli senza prescrizione medica.
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Dopo la somministrazione orale la cabergolina è assorbita rapidamente dal tratto gastrointestinale poiché le concentrazioni di picco nel plasma sono ottenute entro 0,5-4 ore. Gli effetti indesiderati sono solitamente dose-dipendenti, e possono essere ridotti diminuendo gradualmente la dose. Come con altri derivati dell’ergot, la cabergolina non deve essere usata in associazione con antibiotici macrolidi (per esempio eritromicina) per via della maggiore biodisponibilità sistemica della cabergolina. Non sono disponibili informazioni circa l’interazione tra cabergolina e altri alcaloidi dell’ergot.
La dose settimanale può essere somministrata in dose singola o suddivisa in due o più dosi alla settimana in base alla tollerabilità del paziente. La suddivisione della dose settimanale in somministrazioni multiple è consigliata quando debbano essere somministrate dosi superiori a 1 mg di cabergolina alla settimana poiché la tollerabilità di tali dosi assunte come dosi settimanali singole è stata valutata solo per un numero ridotto di pazienti. Se necessario si devono prendere provvedimenti di sostegno per rimuovere il medicinale non assorbito e per ristabilire la pressione sanguigna. Tutti i pazienti devono essere sottoposti a un’analisi cardiovascolare, che comprenda un ecocardiogramma, al fine di valutare la potenziale presenza di un disturbo valvolare asintomatico. Prima di iniziare la terapia è anche indicato effettuare indagini di base relative alla velocità di sedimentazione eritrocitaria o ad altri marker infiammatori, alle funzioni polmonari /radiografia del torace e alle funzionalità renali. Non è noto se nei pazienti affetti da rigurgito valvolare il trattamento con cabergolina possa provocare un peggioramento del disturbo basale.
- Attraverso la stimolazione diretta dei recettori D2 dopaminergici presenti sulle cellule lattotropiche ipofisarie, inibisce la secrezione di prolattina.
- Dieci giorni dopo la somministrazione, il 18% e il 72% circa della dose è stata riscontrata rispettivamente nelle urine e nelle feci.
- Nei pazienti affetti da grave insufficienza epatica e trattati per un lungo periodo con DOSTINEX, deve essere preso in considerazione un dosaggio inferiore.
- Tuttavia, una persistente soppressione dei livelli di prolattina si è osservata per più mesi in alcune pazienti.
Se viene identificato un disturbo fibrotico valvolare, il paziente non deve essere trattato con cabergolina (vedere paragrafo 4.3). Una dose pari a 0,012 mg/kg/die (circa 1/7 della dose massima raccomandata nell’uomo) durante il periodo di organogenesi ha causato nei ratti un aumento delle perdite embriofetali post-impianto. Tali perdite possono essere dovute alle proprietà inibitorie sulla secrezione di prolattina della cabergolina nei ratti.
Poiché casi di fibrosi valvolare e pericardica si sono spesso manifestati in questa forma. Pertanto se compaiono tali sintomi, la fibrosi valvolare (e pericardite costrittiva) deve essere esclusa. La valutazione circa l’efficacia e la sicurezza di cabergolina nei pazienti affetti da disturbi renali ed epatici è limitata. Come per altri alcaloidi dell’ergot, cabergolina deve essere somministrata con cautela in soggetti affetti da gravi malattie cardiovascolari, ipotensione, sindrome di Raynaud, ulcera peptica o emorragia gastrointestinale. Attualmente non sono noti gli effetti dell’alcool sulla tollerabilità generale di cabergolina.
Ad ogni visita deve essere rivalutato per i pazienti trattati con cabergolina il profilo rischio beneficio per determinare l’idoneità di un trattamento continuato con cabergolina. L’effetto prolungato del farmaco sulla diminuzione dei livelli di prolattina è, probabilmente, dovuto alla sua lunga persistenza nell’organo bersaglio, come lascia supporre la lenta eliminazione della radioattività totale dall’ipofisi, dopo somministrazione orale singola di prodotto marcato nei ratti (t1/2 di circa 60 ore). In caso di accertata gravidanza durante il trattamento,come misura precauzionale, le pazienti devono essere controllate per individuare eventuali segni di aumento delle dimensioni ipofisarie, poiché durante la gestazione può verificarsi un’espansione di tumori preesistenti.
Gli studi sugli animali non hanno dimostrato effetti teratogeni, ma sono state osservate riduzione della fertilità ed embriotossicità contemporaneamente all’attività farmacodinamica . In caso di accertata gravidanza durante il trattamento,come misura precauzionale, le pazienti devono essere controllate per individuare eventuali segni di aumento delle dimensioni ipofisarie, poiché durante la gestazione può verificarsi un’espansione di tumori pituitari preesistenti. Poiché può intervenire una gravidanza prima del ripristino delle mestruazioni, si raccomanda di eseguire un test di gravidanza almeno ogni 4 settimane durante il periodo di amenorrea e successivamente ogni volta che il periodo mestruale ritardi più di tre giorni. Alle donne che non desiderano la gravidanza, si deve consigliare di adottare un metodo di contraccezione meccanica durante il trattamento con cabergolina e dopo l’interruzione di cabergolina fino alla scomparsa dei cicli ovulatori. Prima di iniziare il trattamento con la cabergolina, deve essere escluso lo stato di gravidanza. Poiché ad oggi esiste un’esperienza clinica ancora limitata e il medicinale ha una lunga emivita, come misura precauzionale si consiglia alle donne che desiderano una gravidanza, una volta raggiunti dei cicli ovulatori regolari, di interrompere l’assunzione di cabergolina un mese prima del tentativo di concepimento.
Va prestata attenzione anche alla somministrazione di cabergolina in pazienti con patologie renali e/o epatiche preesistenti. Poiché la cabergolina può causare attacchi di sonno improvviso, è vivamente sconsigliata la guida di veicoli o l’uso di macchinari da parte di pazienti in terapia con il farmaco. In pazienti con insufficienza epatica grave che ricevono un trattamento prolungato con cabergolina devono essere prese in considerazione dosi più basse. Rispetto ai volontari sani e a quelli con minor grado di insufficienza epatica, è stato osservato un aumento dell’AUC nei pazienti con grave insufficienza epatica (Child-Pugh C) che hanno ricevuto una dose singola di 1 mg. Per questi pazienti il dosaggio deve essere stabilito con cautela; si raccomanda altresi che il dosaggio quotidiano non superi 1 mg. Se viene diagnosticata una fibrosi valvolare, il paziente non deve essere trattato con cabergolina (vedere paragrafo 4.3 – Controindicazioni).